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JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base)

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base)

产品编号 T11719   CAS 2448414-54-6
别名: JMV 2959 hydrochloride

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。

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JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) Chemical Structure
JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base), CAS 2448414-54-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
2 mg ¥ 567 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,320 现货
25 mg ¥ 2,780 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,780 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
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产品目录号及名称: JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) (T11719)
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参考文献
产品描述 JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) antagonist with an IC50 of 32±3 nM in LLC-PK1 cells.
靶点活性 GHS-R1a:32±3 nM (in LLC-PK1 cells)
体外活性 JMV 2959本身不引起任何细胞内钙离子的动员。通过Schild方法确定,JMV 2959复合物的解离常数Kb为19±6 nM。JMV 2959是一种生长激素分泌素受体1a(GHS-R1a)的拮抗剂,其IC50为32 nM。
体内活性 腹腔内(i.p.)给予Ghrelin(0.033、0.1及0.33 mg/kg)并未改变大鼠的声响启动反应(ASR)或前脉冲抑制(PPI)。相反,i.p.注射JMV 2959(1、3及6 mg/kg)剂量依赖性降低ASR并提升PPI。使用未对ASR或PPI产生影响的JMV 2959剂量进行预处理,可完全阻断苯环利定(PCP)引起的(2 mg/kg)PPI缺陷,而高剂量Ghrelin预处理既不增强也不改变次阈剂量的PCP(0.75 mg/kg)的PPI反应。
别名 JMV 2959 hydrochloride
分子量 545.08
分子式 C30H33ClN6O2
CAS No. 2448414-54-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (458.65 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8346 mL 9.173 mL 18.3459 mL 45.8648 mL
5 mM 0.3669 mL 1.8346 mL 3.6692 mL 9.173 mL
10 mM 0.1835 mL 0.9173 mL 1.8346 mL 4.5865 mL
20 mM 0.0917 mL 0.4586 mL 0.9173 mL 2.2932 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1835 mL 0.3669 mL 0.9173 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0917 mL 0.1835 mL 0.4586 mL

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1. Moulin A, et al. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist. Amino Acids. 2013 Feb;44(2):301-14. 2. Engel JA, et al. Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4285-92.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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